Endometrioza jest chorobą, polegającą na przemieszczeniu błony śluzowej macicy poza jamę macicy. Przemieszczona błona śluzowa podlega takim samym zmianom cyklicznym jak endometrium. W 70% patologia ta towarzyszy innym powikłaniom, takim jak mięśniaki macicy, pohpowaty przerost błony śluzowej i polipy. Umiejscowienie endometriozy może być różne, zarówno w narządach płciowych, jak i poza nimi – co powoduje różnorodność objawów (bóle, krwawienia, dys- pareunia, niepłodność).
Znaczne zmiany, a zwłaszcza guzy endometrialne w jajnikach, wymagają najczęściej leczenia chirurgicznego. Dla innych przypadków wykorzystanie antyestrogenowych właściwości gestagenów jest uzasadnione i skuteczne i dlatego obecnie szeroko stosowane. Gestageny, zwłaszcza z grupy norsteroidów, mając silne działanie antyestrogenowe, powodują zanik błony śluzowej. W leczeniu endometriozy najczęściej stosuje się linestrenol lub octan noretysteronu, w dawkach co najmniej 10 mg/24 h. Obecnie najczęściej używa się linestrenolu (Orgametril), w sposób ciągły przez 6-9, a nawet 12 miesięcy. Skutkiem takiego leczenia jest wtórny brak miesiączki, w tym przypadku przewidywany i pożądany, ponieważ nie powoduje rozrostu błony śluzowej zarówno w endometrium, jak i poza nim. Zwykle po upływie roku objawy subiektywne i obiektywne endometriozy całkowicie lub w znacznym stopniu ustępują.
Oprócz bezpośredniego działania antyestrogenowego, linestrenol ma działanie antygonadotropowe, hamujące wytwarzanie estrogenów endogennych oraz zapewniające działanie antykoncepcyjne.