Bufuralol został wybrany z serii benzofuranoetanoloamin i opisany po raz pierwszy przez Fothergila i wsp. [331] w 1977 r. Jest to niekardiowybiór- czy LBA, podobny w swoich właściwościach do propranololu, ale mający wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną, której pozbawiony jest propranolol [117}. Właściwości p-adrenergiczne odkryto w lewoskrętnym izomerze, natomiast właściwości błonowe, znieczulające miejscowo i prze- ciwarytmicznie w obu izomerach optycznych [440].
Z licznych doświadczeń przeprowadzonych na zwierzętach (myszy, szczury, króliki, koty, psy) okazało się, że w tym samym stopniu co propranolol hamuje działanie izoprenaliny na serce in vivo [117], Natómiaśt EC50 dla właściwości błonowych bufuralolu badane poprzez odruch rogówkowy u myszy wynosi 22 mg/ml, podczas gdy dla propranololu 12 mg/ml.
Buiuralol po doustnym podaniu u ludzi zdrowych metabolizowany jest w wątrobie do wodorotlenowych pochodnych o aktywności podobnej do macierzystego związku [990], Zidentyfikowano również 12 metabolitów jako 1, 2 i 3 utlenowanych analogów bufuralolu [336], Biologiczny okres póltrwania tego LBA u ludzi wynosi 3 – 5 h.
Klinicznie buiuralol został zastosowany w leczeniu nadciśnienia. Podobnie jak propranolol obniża ciśnienie krwi, ale znacznie zmniejsza liczbę uderzeń serca na minutę. Zmniejsza również pojemność wyrzutową serca, co według autorów nie może być jedynym wytłumaczeniem jego działania hipotensyjnego [369], Bufuralol zmniejsza aktywność renińową osocza słabiej niż propranolol. Według Weidmanna [1055] spadek ciśnienia krwi wywołany przez bufuralol nie koreluje ze zmniejszeniem aktywności reninowej osocza, lecz związany jest znamiennie ze stężeniem noradrenaliny wydalanej z moczem. Po dożylnym podaniu 20 mg bufuralolu stwierdzono zmniejszenie obwodowej oporności naczyń, co autorzy tłumaczą jako wynik wewnętrznej aktywności sympatoinimetycznej w stosunku do receptorów (i2 w naczyniach [643]. Po podawaniu bufuralolu u 20% chorych wystąpiły nudności i wymioty, które spowodowały odstawienie leku [369],