Lek jest stosowany w leczeniu chorych z pierwotnym aldosteronizmem, nie kwalifikujących się do leczenia operacyjnego. Dobowa dawka leku wynosi średnio 280 mg. Czasami lek jest przyczyną biegunek.
Metyrapon jest inhibitorem 11-bydroksylazy pierścienia steroidowego (budowę chemiczną metyraponu przedstawiono na ryc. 18). Biosynteza aldosteronu oraz kortyzolu, będących 11-hydroksysteroidami, ulega zahamowaniu w czasie podawania tego Icku. Zwiększenie wydzielania kor- tykotropiny wywołane „wypadnięciem” hamowania zwrotnego kortyzolem jest przyczyną zwiększenia biosyntezy DOC, kompensującego objawy niedoboru aidosteronu.
Metyrapon jest rzadko używany do celów leczniczych (p. aminoglutetimid), natomiast najczęściej do określenia tzw. rezerwy przysadkowej. W tym ostatnim przypadku lek podaje się doustnie w dawce 750 mg co 4 h przez 24 h, oznaczając stężenie 11-dezoksykortykosteronu w surowicy krwi lub jego wydzielanie z moczem.
W warunkach fizjologicznych po podaniu leku stwierdza się znamienne zwiększenie stężenia 11-dezoksykortykosteroidów w surowicy oraz ich wydalanie z moczem. Skuteczne zahamowanie il-|}-hydroksylacji można również uzyskać po jednorazowym doustnym podaniu 30 mg tego leku na 1 kg m.c.
Heparyna i heparynoidy hamują biosyntezę aldosteronu na bliżej jeszcze nie poznanym etapie steroidogenezy. Natriuretyczne działanie tych leków jest przyczyną wzmożonego wydzielania reniny, której aktywność w osoczu się zwiększa.